Mellékhatásoktól menetes fájdalomcsillapító

Az új, mellékhatásoktól mentes fájdalomcsillapító feltalálásában vettek részt a pécsi egyetem kutatói is.

Az amerikai  St. Joseph’s Hospital and Medical Center munkatársa, Andrej Romanovsky professzor által vezetett kutatócsoport a Pécsi Tudományegyetem kutatóival közösen egy olyan, minden mellékhatástól mentes, vadonatúj fájdalomcsillapító feltalálása felé tettek komoly lépéseket. A fájdalom kialakulásában szerepet játszó folyamatok felderítése és a fájdalom csillapításának lehetőségei jelenleg is széleskörű kutatások tárgyát képezik. A fájdalomérzékelés egyik legfontosabb kiindulási pontja a fájdalom receptor - újabb nevén TRPV1 csatorna -, ami többféle módon aktiválható, ingerei közé tartozik a paprika „csípős” molekulája, a kapszaicin, a magas hőmérséklet és a savi hatások. A csatorna aktivációja fájdalomérzetet okoz, gátlása számos kísérleti modellben bizonyítottan képes a fájdalmat csillapítani, ennek köszönhetően a TRPV1 fontos gyógyszertani célponttá vált.

Számos világvezető gyógyszercég kezdett kifejleszteni TRPV1 csatornát gátló anyagokat, úgynevezett TRPV1 antagonistákat.  A fejlesztéseket azonban erősen hátráltatta, hogy több TRPV1 antagonista esetében fény derült a testhőmérsékletet befolyásoló mellékhatásra, amely hőemelkedés, láz, vagy kihűlés formájában nyilvánult meg. Az Andrej Romanovsky által vezetett kutatócsoport - együttműködve két világméretű gyógyszercéggel, valamint a Pécsi Tudományegyetemmel – épp ennek a mellékhatásnak a kiküszöbölését tűzte ki céljául. Ez a tudományos kutatókból és gyógyszerfejlesztőkből álló nemzetközi csoport a világon elsőként mutatta ki, hogy a különböző testhőmérsékleti mellékhatások hátterében ugyanaz az élettani folyamat áll, így ha az erre a folyamatra való hatást csillapítani tudjuk, akkor az adott gyógyszer nem fogja befolyásolni a testhőmérsékletet. A kutatás eredményei az Acta Physiologica tudományos folyóiratban jelentek meg.

Több mint 10 éve vizsgálják  Andrej Romanovsky laboratóriumában a különböző gyógyszercégek által gyártott TRPV1 antagonisták testhőmérsékleti hatásait. A kutatásokhoz elsők között csatlakozott Garami András, a Pécsi Tudományegyetem Általános Orvostudományi Kar Transzlációs Medicina Intézet egyetemi docense, és a Termofiziológia Kutatócsoport vezetője, aki egyben a frissen megjelent tudományos cikk első szerzője. A pécsi egyetemről rajta kívül még Pintér Erika (Farmakológiai és Farmakoterápiai Intézet) és Pákai Eszter (Termofiziológia Kutatócsoport) szintén részt vettek a különleges felfedezésben.

Mint Garami András elmondta, egészen eddig úgy gondolták, hogy a TRPV1 gátlók testhőmérsékleti hatásainak kialakításáért különböző élettani folyamatok felelősek, azonban meglepetésükre, a legfrissebb eredmények ezt cáfolták. A kutatások során beigazolódott, hogy a testhőmérséklet emelkedését és csökkenését pontosan ugyanannak az élettani folyamatnak az ellentétes irányokba való megváltoztatása hozza létre.

Mindehhez  Andrej Romanovsky a következőket tette  hozzá, a TRPV1 többféle módon aktiválható, de ezek közülük kizárólag a savi hatásokkal való aktiváció áll összefüggésben a test-hőmérséklettel, amennyiben  ezt a hatást gátoljuk, akkor láz alakul ki, ha fokozzuk, akkor pedig kihűlés.

Ez a kiemelkedő felfedezés lehetővé teszi a test-hőmérsékleti mellékhatásoktól mentes TRPV1 gátló fájdalomcsillapítók kifejlesztését, hiszen ha az újonnan előállított gyógyszerek nem befolyásolják a TRPV1 savi aktivációját, akkor a testhőmérséklet változása sem fog kialakulni.